Гідроброміди 3-арил-6-(4-метоксифеніл)-7Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що мають протипухлинну активність: опис до патенту на винахід

Abstract

Гідроброміди 3-арил-6-(4-метоксифеніл)-7Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що мають протипухлинну активність. Патент на винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини, а саме до одержання біологічно активних похідних 7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що проявляють протипухлинну активність та можуть бути використані при лікуванні пухлини молочної залози. Визначення протипухлинної активності похідних 7H- [1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин (лейкемії, легень, товстої кишки, ЦНС, меланоми, яєчників, нирок, простати, молочної залози) при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності нових потенційних біологічно активних сполук, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Високу ефективність зазначені сполуки проявили відносно клітин раку молочної залози MDA-MB-468 (значення складає -5,87 % та -26,56 % для сполук, де арил є C6H5(DAM10587), і C6H4OCH3-пара (DAM10634) відповідно). Крім того, сполука DAM10587 є ефективною відносно клітин дрібноклітинного раку легень NCI-H522 (значення складає -14,76 %), клітин меланоми MDA-MB- 435 (-26,52 %), клітин раку яєчників OVCAR-3 (-62,19 %) та клітин раку нирок RFX 393 (-9,71 %). Сполука DAM10634 є ефективною відносно клітин лейкемії HL-60 (TB) (значення складає - 33,65 %), клітин дрібноклітинного раку легень NCI-H522 (-32,13 %), клітин раку товстої кишки COLO 205 (-26,93 %)) клітин раку кори головного мозку SF-539 (-36,38 %), клітин меланоми MDA-MB-435 (-18,33 %), клітин раку яєчників OVCAR-3 (-46,72 %)) та клітин раку нирок RFX 393 (-33,64 %)). Від'ємні значення свідчать не лише про пригнічення росту і поділу клітин, а й про їх знищення.